Proteasas: enzimas claves en la fase esquizogónica del ciclo de vida de Plasmodium falciparum / Proteases: key enzymes in the schizogonic phase of Plasmodium falciparum life cycle

Laritza Rojas, Aymara Cabrera-Muñoz, Maday Alonso-del-Rivero

Resumen


Las proteasas son enzimas claves en la fase esquizogónica del ciclo de vida de Plasmodium falciparum debido a que participan en procesos fisiológicos esenciales. El rol que juegan estas enzimas en la degradación de la hemoglobina, la invasión/egresión de los eritrocitos y el procesamiento proteolítico general ha conducido a que sean reconocidas como dianas terapéuticas y se intensifique la búsqueda de sus inhibidores. Varios autores han descrito inhibidores de proteasas con actividad antimalárica in vitro pero las propiedades farmacocinéticas y/o la falta de especificidad de estas moléculas no han permitido hasta el momento el desarrollo de antimaláricos basados en estos principios activos.  Este hecho justifica la realización de nuevos esfuerzos en el aislamiento/diseño y obtención de nuevos moléculas que pudieran tener potencialidades en la terapéutica.

ABSTRACT

Proteases are key enzymes in the schizogonic phase of the Plasmodium falciparum life cycle because they participate in essential physiological    processes. The role played by these enzymes in the degradation of hemoglobin, the invasion / egression of erythrocytes and the general proteolytic processing has led to their recognition as therapeutic targets and intensification of the search for their inhibitors. Several authors have described  inhibitors of proteases with antimalarial activity in vitro but the pharmacokinetic properties and / or the lack of specificity of these molecules have not yet allowed the development of antimalarials based on these active principles. This fact justifies the new efforts in the isolation / design and obtaining of new molecules that could have potentialities in the therapeutics.

 

 


Palabras clave


malaria, inhibidores de proteasas, antimaláricos, blancos terapéuticos, malaria, protease inhibitors, antimalarials, therapeutic targets

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